Levotiroksien

chemiese verbinding

Vrywaring: Die mediese inligting verskaf op Wikipedia dien slegs as 'n riglyn en dra geen waarborg van feitelike korrektheid nie.
Enige vrae of klagtes oor u persoonlike gesondheid behoort na 'n dokter verwys te word.
Levotiroksien
Levrotiroksien se chemiese struktuur
Levrotiroksien se 3D-struktuur
CAS nommer 51-48-9
Kliniese data
Handelsnaam Synthroid, Levoxyl, Thyrax, Euthyrox, ander
Toedieningsroetes Orale toediening of binneaars
Swangerskap gebruik Toelaatbaar[1]
Farmakokinetika
Biobeskikbaarheid 40-80%[2]
Metabolisme Hoofsaaklik in lewer, niere, brein en spiere
Eliminasie-halfleeftyd 7 dae
Uitskeiding Ontlasting en uriene
Chemiese data
IUSTC-naam (S)-2-Amino-3-[4-(4-hidroksi-3,5-dijodofenoksi)-

-3,5-dijodofeniel]propanoësuur

Smeltpunt 311 °C[3]
Oplosbaarheid 0,105 mg/mL teen 25 °C[4]

Levotiroksien, ook bekend as L-tiroksien, is 'n vervaardigde vorm van die skildklierhormoon tiroksien (T4).[2][5] Dit word gebruik om skildklierhormoontekorte te behandel, insluitend die ernstige vorm bekend as Miksedema-koma. Dit kan ook gebruik word vir die behandeling en voorkoming van sekere soorte skildkliergewasse. Dit word nie aangedui vir gewigsverlies nie. Levotiroksien word oraal toegedien of deur binneaarse inspuiting gegee. Die maksimumeffek van 'n spesifieke dosis kan tot ses weke neem om voor te kom.[2]

Voorbeeld van Levotiroksien verpakking

Newe-effekte van oormatige dosisse sluit in gewigsverlies, probleme om hitte te verdra, sweet, angs, slaapprobleme, bewing en vinnige hartklop. Gebruik word nie aanbeveel by mense wat onlangs 'n hartaanval gehad het nie. Die gebruik tydens swangerskap is veilig verklaar.[1] Dosisse moet gebaseer word op gereelde metings van skildklierstimulerende hormoon (TSH) en T4-vlakke in die bloed. 'n Groot deel van die effek van levotiroksien is eers na die omskakeling daarvan na trijodotironien (T3).[2]

Levotiroksien is vir die eerste keer in 1927 gesintetiseer.[5] Dit is ​​op die lys van noodsaaklike medisyne van die Wêreldgesondheidsorganisasie[6] en is ook beskikbaar as 'n generiese medikasie.[2]

Mediese gebruik wysig

Levotiroksien word gewoonlik gebruik vir die behandeling van hipotireose,[7] en is die behandeling wat die meeste gekies word vir mense met hipotireose[8] wat dikwels lewenslange skildklierhormoonterapie benodig.[9]

Dit kan ook gebruik word om struma ('n vergrote skildklier) te behandel deur die skildklierstimulerende hormoon (TSH), wat 'n vergrote skildklier kan veroorsaak, te verlaag.[10][11] Levotiroksien word ook gebruik as intervensieterapie by mense met skildkliersiekte of skildklierkanker om TSH-afskeiding te onderdruk.[12]

Bejaardes wysig

Vir ouer mense (ouer as 50 jaar) en mense met 'n bekende of vermoede iskemiese hartsiekte, moet levotiroksienbehandeling nie met die volle vervangingsdosis begin word nie.[13] Aangesien skildklierhormoon die suurstofbehoefte van die hart verhoog deur hartklop en sametrekbaarheid te verhoog, kan deur met te hoë dosisse te begin 'n akute koronêre sindroom of 'n abnormale hartritme veroorsaak.[9]

Swangerskap en borsvoeding wysig

Aangesien geen verhoogde risiko vir aangebore afwykings aangetoon is by swanger vroue wat levotiroksien gebruik nie, moet die behandeling voortgesit word tydens swangerskap. Verder moet terapie onmiddellik toegedien word aan vroue wat tydens swangerskap met hipotireose gediagnoseer is, aangesien hipotireose gepaard gaan met 'n hoër persentasie komplikasies, soos spontane aborsie, preëklampsie en voortydige geboorte.[13]

Skildklierhormoonvereistes verhoog gedurende die hele swangerskap. As sodanig word swanger vroue aanbeveel om hul dosis levotiroksien te vermeerder elke week na nege eerder as sewe, sodra hul swangerskap bevestig is. Skildklierfunksietoetse moet vyf weke nadat die dosis verhoog is, gedoen word.[9]

Alhoewel 'n minimale hoeveelheid skildklierhormone in borsmelk voorkom, beïnvloed die hoeveelheid nie die plasmaskildkliervlakke van babas nie. [15] Verder is gevind dat levotiroksien geen effekte aan baba of moeder tydens borsvoeding veroorsaak nie. Aangesien voldoende konsentrasies skildklierhormoon nodig is om normale laktasie te handhaaf, moet toepaslike dosisse levotiroksien tydens borsvoeding toegedien word.[14]

Kinders wysig

Levotiroksien is veilig en effektief vir kinders met hipotireose. Die doel van behandeling vir kinders met hipotireose is om normale intellektuele en fisiese ontwikkeling te bereik en te handhaaf.[13]

Newe-effekte wysig

Ongunstige newe-effekte word gewoonlik veroorsaak deur verkeerde dosering. Langtermyn-onderdrukking van TSH-waardes onder normale waardes veroorsaak dikwels kardiale newe-effekte en dra by tot afname in beenmineraaldigtheid (lae TSH-vlakke dra ook by tot osteoporose).[15]

'n Te hoë dosis levotiroksien veroorsaak hipertireose.[16][17][18] Oordosis kan hartkloppings, buikpyn, naarheid, angs, verwarring, slapeloosheid, gewigsverlies en verhoogde eetlus tot gevolg hê. Allergiese reaksies a.g.v. die middel word gekenmerk deur simptome soos asemhalingsprobleme, kortasem of swelling in die gesig en tong. Akute oordosis kan koors, hipoglisemie, hartversaking en koma veroorsaak.[17][19]

Akute massiewe oordosis kan lewensgevaarlik wees. Behandeling moet simptomaties en ondersteunend wees. Massiewe oordosis kan geassosieer word met verhoogde simpatiese aktiwiteit, dus kan dit met beta-blokkeerders nodig wees.[16] Die gevolge van oordosering kom eers 6 uur tot 11 dae na inname voor.[19]

Geskiedenis wysig

Tiroksien is in 1914 die eerste keer in suiwer vorm geïsoleer, by die Mayo-kliniek deur Edward Calvin Kendall uit uittreksels van varkskildkliere.[20] Die hormoon is in 1927 deur die Britse chemici Charles Robert Harington en George Barger gesintetiseer.

Verwysings wysig

  1. 1,0 1,1 "Levothyroxine Use During Pregnancy". Drugs.com (in Engels). 31 Julie 2019. Besoek op 25 Mei 2021.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 "Levothyroxine Sodium" (in Engels). The American Society of Health-System Pharmacists. Geargiveer vanaf die oorspronklike op 21 Desember 2016. Besoek op 25 Mei 2021.
  3. Harington CR (1926). "Chemistry of Thyroxine: Constitution and Synthesis of Desiodo-Thyroxine". The Biochemical Journal (in Engels). 20 (2): 300–13. doi:10.1042/bj0200300. PMC 1251714. PMID 16743659.
  4. "Levothyroxine: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online (in Engels). Besoek op 25 Mei 2021.
  5. 5,0 5,1 King, Tekoa L.; Brucker, Mary C. (2010). Pharmacology for Women's Health (in Engels). Jones & Bartlett Publishers. p. 544. ISBN 9781449658007. Geargiveer vanaf die oorspronklike op 10 September 2017.
  6. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (in Engels). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. Vaidya B, Pearce SH (Julie 2008). "Management of hypothyroidism in adults". BMJ (in Engels). 337: a801. doi:10.1136/bmj.a801. PMID 18662921. S2CID 33308816.
  8. Roberts, Caroline GP; Ladenson, Paul W (2004). "Hypothyroidism". The Lancet (in Engels). 363 (9411): 793–803. doi:10.1016/S0140-6736(04)15696-1. PMID 15016491. S2CID 208792613.
  9. 9,0 9,1 9,2 Gaitonde DY, Rowley KD, Sweeney LB (Augustus 2012). "Hypothyroidism: an update". American Family Physician (in Engels). 86 (3): 244–51. PMID 22962987.
  10. Svensson J, Ericsson UB, Nilsson P, Olsson C, Jonsson B, Lindberg B, Ivarsson SA (Mei 2006). "Levothyroxine treatment reduces thyroid size in children and adolescents with chronic autoimmune thyroiditis". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism (in Engels). 91 (5): 1729–34. doi:10.1210/jc.2005-2400. PMID 16507633.
  11. Dietlein M, Wegscheider K, Vaupel R, Schmidt M, Schicha H (2007). "Management of multinodular goiter in Germany (Papillon 2005): do the approaches of thyroid specialists and primary care practitioners differ?". Nuklearmedizin. Nuclear Medicine (in Engels). 46 (3): 65–75. doi:10.1160/nukmed-0068. PMID 17549317.
  12. Mandel SJ, Brent GA, Larsen PR (September 1993). "Levothyroxine therapy in patients with thyroid disease". Annals of Internal Medicine (in Engels). 119 (6): 492–502. doi:10.7326/0003-4819-119-6-199309150-00009. PMID 8357116. S2CID 2889757.
  13. 13,0 13,1 13,2 "Novothyrox (levothyroxine sodium tablets, USP)" (PDF) (in Engels). Geargiveer (PDF) vanaf die oorspronklike op 7 Maart 2013. Besoek op 25 Mei 2021.
  14. "Levothyroxine (Lexi-Drugs)". LexiComp. Geargiveer vanaf die oorspronklike op 29 September 2014. Besoek op 25 Mei 2021.
  15. Frilling A, Liu C, Weber F (2004). "Benign multinodular goiter". Scandinavian Journal of Surgery (in Engels). 93 (4): 278–81. doi:10.1177/145749690409300405. PMID 15658668. S2CID 38834260.
  16. 16,0 16,1 "Synthroid (Levothyroxine Sodium) Drug Information: Uses, Side Effects, Drug Interactions and Warnings" (in Engels). RxList. Geargiveer vanaf die oorspronklike op 11 Mei 2010. Besoek op 25 Mei 2021.
  17. 17,0 17,1 "Levoxyl- levothyroxine sodium tablet". DailyMed (in Engels). 31 Mei 2019. Besoek op 25 Mei 2021.
  18. "Synthroid- levothyroxine sodium tablet". DailyMed (in Engels). Besoek op 25 Mei 2021.
  19. 19,0 19,1 Irizarry, Lisandro (23 April 2010). "Toxicity, Thyroid Hormone" (in Engels). WebMd. Geargiveer vanaf die oorspronklike op 14 Oktober 2008. Besoek op 25 Mei 2021.
  20. Kendall EC (1915). "The isolation in crystalline form of the compound containing iodin, which occurs in the thyroid: Its chemical nature and physiologic activity". J. Am. Med. Assoc. (in Engels). 64 (25): 2042–2043. doi:10.1001/jama.1915.02570510018005.