Nevirapien
| Nevirapien | ||
|---|---|---|
| ||
| ||
| CAS nommer | 129618-40-2 | |
| Kliniese data | ||
| Handelsnaam | Viramune | |
| Toedieningsroetes | Orale toediening (tablette) | |
| Swangerskap gebruik | Toegelaat | |
| Farmakokinetika | ||
| Biobeskikbaarheid | 93% ± 9% | |
| Metabolisme | Lewer | |
| Eliminasie halfleeftyd | 45 uur | |
| Uitskeiding | niere <6%, gal <5% | |
| Chemiese data | ||
| Formule | C15H14N4O | |
| Molekulêre massa | 266.888 g/mol | |
Nevirapien behoort aan die klas teenretrovirale middels bekend as nie-nukleosied trutranskriptase remmers (NNRTIs), wat die ensiem trutranskriptase[Nota 1] blokkeer, 'n ensiem wat onmisbaar is vir virusvoortplanting. Dit word as 'n MIV-behandeling by volwassenes sowel as pediatriese pasiënte wat ouer as 15 dae is gebruik.[1]
Gebruike
wysigNevirapien is 'n hoogs spesifieke inhibeerder van MIV-1-trutranskriptase wat 'n belangrike terapeutiese teiken vir die behandeling van MIV-infeksie is. Dit was die eerste nie-nukleosied-trutranskriptase-inhibeerder[Nota 2] wat vir gebruik in MIV-geïnfekteerde individue, insluitend kinders, goedgekeur is. Nevirapien inhibeer replikasie van veelvuldige MIV-1-stamme, maar het geen aktiwiteit teen ander retrovirale trutranskriptase (insluitend MIV-2-trutranskriptase) of endogene menslike DNS-polimerase nie.[2]
Daar is getoon dat nevirapien in drievoudige kombinasieterapie virale lading effektief onderdruk wanneer dit as aanvanklike antiretrovirale terapie gebruik word.[3] Soos met alle ander teenretrovirale middels, ontwikkel MIV spoedig weerstand teen nevirapien indien dit alleen geneem word, dus word aanbeveel dat die terapie uit kombinasies van drie of meer teenretrovirale middels gelyktydig bestaan.[1]
Voorkoming van moeder-na-kind-oordrag
wysig'n Enkele dosis nevirapien wat aan beide moeder en kind gegee is, het die tempo van MIV-oordrag met byna 50% verminder in vergelyking met 'n baie kort kursus van sidovudien (AZT) profilakse, in 'n kliniese proef in Uganda.[4] 'n Daaropvolgende studie in Thailand het getoon dat profilakse met enkeldosis nevirapien bykomend tot sidovudien meer effektief is as sidovudien alleen.[5] Hierdie en ander proewe het daartoe gelei dat die Wêreldgesondheidsorganisasie die gebruik van enkeldosis-nevirapien-profilakse in baie ontwikkelende wêreld-omgewings onderskryf het as 'n koste-effektiewe manier om moeder-tot-kind-oordrag te verminder.
'n Groot bekommernis met hierdie benadering is dat NNRTI-weerstandsmutasies algemeen waargeneem word in beide moeders en babas na enkeldosis nevirapien,[6] en kan die reaksie op toekomstige NNRTI-bevattende behandelings benadeel.[7] 'n Kort kursus van maternale sidovudien word aanbeveel om hierdie risiko te verminder.[8]
Dosis
wysigVolwassenes neem een 200 mg tablet tweekeer daagliks en pediatriese pasiënte neem 150 mg per m2 per dag, met 'n maksimum van 400 mg per dag.[1]
Samelewing en kultuur
wysigVoormalige Amerikaanse president George W. Bush se noodfonds vir vigs-verligting-befondsing (PEPFAR in Engels) van $500 miljoen om die Afrika-VIGS-epidemie te help bestry, het nevirapien, onder andere medikasie en programme, ingesluit.
In Suid-Afrika het die Behandeling aksie veldtog (Engels: Treatment Action Campaign) die regering suksesvol gedagvaar oor sy versuim om nevirapien wyd beskikbaar te maak. In Minister of Health v Treatment Action Campaign het die Konstitusionele Hof van Suid-Afrika die regering beveel om onmiddellik "die beperkings te verwyder wat verhoed dat Nevirapien beskikbaar gestel word met die doel om die risiko van moeder-tot-kind-oordrag van MIV by openbare hospitale te verminder en klinieke wat nie navorsings- en opleidingsterreine is nie [en] die gebruik van Nevirapien toelaat en fasiliteer met die doel om die risiko van moeder-na-kind-oordrag van MIV te verminder en om dit vir hierdie doel by hospitale en klinieke beskikbaar te stel wanneer na die oordeel van die behandelende mediese praktisyn wat in oorleg met die mediese superintendent van die betrokke fasiliteit optree, is dit medies aangedui, wat indien nodig sal insluit dat die betrokke moeder toepaslik getoets is en berading ontvang het."[9][10]
Aantekeninge
wysig- ↑ Trutranskriptase is 'n ensiem wat gebruik word om komplementêre DNS (kDNS) vanaf 'n RNS-sjabloon te genereer. Dit word deur virusse soos MIV en hepatitis B gebruik om hul genome te repliseer en deur eukariotiese selle om die telomere aan die punte van hul lineêre chromosome uit te brei.
- ↑ Nie-nukleosied-trutranskriptase-inhibeerders stop die aktiwiteit van MIV se trutranskriptase-ensiem, wat nodig is om die genetiese kode van MIV te kopieer in 'n vorm wat in menslike selle ingevoeg kan word.
Verwysings
wysig- ↑ 1,0 1,1 1,2 "Viramune- nevirapine suspension Viramune- nevirapine tablet". DailyMed (in Engels). 28 Oktober 2019. Besoek op 31 Januarie 2022.
- ↑ Bardsley-Elliot, Anne; Perry, Caroline M. (2000). "Nevirapine: a review of its use in the prevention and treatment of paediatric HIV infection". Paediatric Drugs (in Engels). Springer Science and Business Media LLC. 2 (5): 373–407. doi:10.2165/00128072-200002050-00005. ISSN 1174-5878.
- ↑ Montaner, JS; Reiss, P; Cooper, D (Maart 1998). "A randomized, double-blind trial comparing combinations of nevirapine, didanosine, and zidovudine for HIV-infected patients: the INCAS Trial. Italy, The Netherlands, Canada and Australia Study". Journal of the American Medical Association (in Engels). 279 (12): 930–7. doi:10.1001/jama.279.12.930. PMID 9544767.
- ↑ Guay, LA; Musoke, P; Fleming, T (September 1999). "Intrapartum and neonatal single-dose nevirapine compared with zidovudine for prevention of mother-to-child transmission of HIV-1 in Kampala, Uganda: HIVNET 012 randomised trial". Lancet (in Engels). 354 (9181): 795–802. doi:10.1016/S0140-6736(99)80008-7. PMID 10485720. S2CID 6740488.
- ↑ Lallemant, Marc; Jourdain, Gonzague; Le Coeur, Sophie; Mary, Jean Yves; Ngo-Giang-Huong, Nicole; Koetsawang, Suporn; Kanshana, Siripon; McIntosh, Kenneth; Thaineua, Vallop (15 Julie 2004). "Single-Dose Perinatal Nevirapine plus Standard Zidovudine to Prevent Mother-to-Child Transmission of HIV-1 in Thailand". New England Journal of Medicine (in Engels). Massachusetts Medical Society. 351 (3): 217–228. doi:10.1056/nejmoa033500. ISSN 0028-4793.
- ↑ Johnson JA, Li JF, Morris L (Julie 2005). "Emergence of drug-resistant HIV-1 after intrapartum administration of single-dose nevirapine is substantially underestimated". J Infect Dis (in Engels). 192 (1): 16–23. doi:10.1086/430741. PMID 15942889.
- ↑ Jourdain G, Ngo-Giang-Huong N, Le Coeur S (Julie 2004). "Intrapartum exposure to nevirapine and subsequent maternal responses to nevirapine-based antiretroviral therapy". N Engl J Med (in Engels). 351 (3): 229–40. doi:10.1056/NEJMoa041305. PMID 15247339.
- ↑ "Recommendations for Use of Antiretroviral Drugs in Pregnant HIV-1-Infected Women for Maternal Health and Interventions to Reduce Perinatal HIV Transmission in the United States | National Prevention Information Network | Connecting public health professionals with trusted information and each other" (in Engels). Geargiveer (PDF) vanaf die oorspronklike op 12 April 2014. Besoek op 31 Januarie 2022.
- ↑ Budlender, Steven; Marcus, Gilbert; Ferreira, Nick (Oktober 2014). Public interest litigation and social change in South Africa: Strategies, tactics and lessons (PDF) (in Engels). The Atlantic Philanthropies. p. 180.
- ↑ "Minister of Health and Others v Treatment Action Campaign and Others (No 2) (CCT8/02) [2002] ZACC 15; 2002 (5) SA 721; 2002 (10) BCLR 1033 (5 July 2002)". Suid-Afrikaanse Regsinligtingsinstituut (in Engels). 5 Julie 2002. Besoek op 31 Januarie 2022.
| Hierdie artikel is in sy geheel of gedeeltelik vanuit die Engelse Wikipedia vertaal. |
